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黄腐酸药理作用研究概述

作者:点击:4162 发布时间:2022-08-22

纵观近60年来国内外医学界对HA和FA药理作用研究成果,大致有以下几个方面(因篇幅有限,本文只作简述):

(1)作用:发现FA的作用是乙酰水杨酸和氨基安替比林作用的2倍多,其药理理大致有以下7种学说:1)可抑制透明质酸酶(Hyaluronidanse)活性;2)使肾上腺皮质功能增强;3)抑制炎症介质,如抑制组织胺引起的微血管通透性增加、对炎症渗出液中的中性粒细胞、炎症介质-g、溶菌酶、花生四烯酸的代谢产物6-keto-PGF1和TXB2等有抑制作用;4)保护细胞膜、促进嗜中性白细胞增多;5)清除过氧化离子自由基;6)抑制前列腺素E等的合成;7)提高电子给-受体的缓冲作用。

(2)抗消化道溃疡作用:  1)直接抑制胃粘膜β细胞,减少胃液、胃酸分泌,促进溃疡愈合;2)保护胃肠粘膜,拮抗药物损伤;3)促进粘膜组织和肌层组织再生;4)对胃肠运动有促进,可能是通过抑制-受体来减缓小肠平滑肌的运动,达到抗溃疡的目的;5)提高结肠微生物数量和多样性。

(3)提高免疫功能: 1)提高巨噬细胞的吞噬功能;2)激发溶血素形成及提高体液免疫功能;3)对淋巴T和B细胞转化率有调节作用,使免疫器官(胸腺和和脾)指数回升;4)抗药物反应,如对药物引起的淋巴细胞转化反应及抗肿瘤药物引起的免疫功能下降有拮抗作用;5)提高免疫球蛋白(血清球蛋白lgA等)总量。

(4)、止血、凝血功能:FA这种双向调节作用效果与中外驰名的云南白药相同。可能的机理包括:1)动员体内凝血因子迅速发挥作用;2)增加外周血小板计数、促进肠膜血管收缩等功能;3)抑制腺苷酸环化酶(AC)和激活磷酸二酯酶(PDE),从而降低CAMP含量;3)通过抑制纤维蛋白原和抗肝素因子来促进凝血;4)通过抑制血小板凝聚而抗血凝,其作用甚至优于丹参注射液和维脑注射液;5)诱导组织型纤维酶原激活剂(t-PA)的释放而促使纤维蛋白降解,而且又有抑制凝血酶的作用;6)HA、FA的氧化还原体系,客观上就存在分离初生态氧、增加细胞内呼吸、促进肉芽组织生长的功能;7)FA类似于氢化可的松(肾上腺皮质激素),都有抑制棉球肉芽组织生长的作用。

(5)(甲状腺和胰岛素分泌)功能:1)对肾上腺皮质有激活作用;2)调节甲状腺功能和CAMP水平,推测是通过对细胞水平的环核苷酸的调节来实现的;3)推测FA的醌基和酚羟基与碘发生加成或取代反应,从而使甲状腺吸碘功能受到抑制;4)对红细胞液中的三磷酸腺苷酶(ATPase)以及K+和Na+-ATPase有明显抑制作用;5)具有降血糖及改善脂质代谢的作用,其降糖机制可能是通过激活己糖激酶等酶的活性促进糖转化,或通过清除氧自由基减轻对胰岛素β细胞的破坏。

(6)对改善心脑血管和血液循环功能:1)改善心肌收缩和心脏供血,增加心肌营养性血流量和改善心肌细胞血氧供给能力;2)可使高血压患者降压,同时改善组织缺血、缺氧症状,使甲皱血管血流加快;3)改善血液流变学特性;4)消除微循环障碍,使甲皱微循环显著加快,提示FA具有-受体阻断剂的功能;5)促进血管新生;6)对脑缺血再灌注有保护作用。

(7)对肿瘤的作用:对结肠瘤、胃壁平滑肌肉瘤、脑神经纤维瘤、贲門癌、乳癌、食道癌、甲状腺癌、宫颈癌、白血病等有抑制和作用,其机理可能是:1)FA可提高单核巨噬细胞(RAW264,7)活力和NO的分泌,促使合成诱导型一氧化氮合酶(iNOS)的蛋白质和信使核糖核酸(mRNA)表达上调,以刺激免疫调节分子(如NO)和诱导肿瘤细胞凋亡;2)通过提高机体免疫能力实现抗瘤作用;3)作用途径可能是激活了ROS介导的细胞损伤而使细胞凋亡;4)与诱导白血病HL-60细胞凋亡与线粒体内细胞色素c的释放有关。5)FA参与了氧化还原调控,通过夺取自由基,重置抗氧化防御体系,从而控制肿瘤的生长。

(8)改善肝功能和脂质代谢:1)降低谷丙转氨酶(SGPT)和甘油三酯含量,防止脂肪肝形成,对肝有保护作用;2)使肝内胶原蛋白有所减少,减轻了肝纤维化的趋势;3)促使3H-亮氨酸渗入血清蛋白质的量增加,且对肝细胞色素P450有抑制作用,从而减少向肝癌发展的风险;3)抑制肝对硫贲妥钠的代谢,使其麻醉时间延长。

(9)和抗病毒作用:对革兰氏(-)杆菌、枯草杆菌、化脓性棒状杆菌、绿脓假胞杆菌、金色和白色酿脓葡萄球菌、表皮葡萄球菌、鼠伤塞沙门氏菌、普通变形杆菌、大肠杆菌,以及非典病毒、艾滋病毒、乙肝病毒等均有一定抑制和杀灭作用,其作用机理基本同(1)。

(10)和抗辐射作用: 1)抗粉尘致病; 2)抗放射性辐射; 3)对重金属作用;4)防止铵中毒;5)对某些药物;如对羊角拗质、马钱子毒性、多环芳烃(如芘)被光活化带来的毒性有作用;预防青霉素抗原致敏及其对人体的过敏反应;对肿瘤化疗常用药物环膦酰胺(Cy)造成的微核率上升、白细胞下降有较高的拮抗作用。


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